ЭПИНЕФРИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Химическое название

(R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – адреналин . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин – это синтетический адреналин.

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин, оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы, активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы, усиливает гликогенолиз и глюконеогенез, ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Характеристика вещества Эпинефрин

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

Функции адреналина: механизмы активации

Зачем нужен адреналин? Каковы его функции? Что вызывает выброс адреналина? Узнайте, как действует это вещество и каковы механизмы его действия. Наиболее важными процессами, происходящими при выбросе адреналина, являются следующие:

1- Как эпинефрин действует на лёгкие

Адреналин или эпинефрин являются бронходилататорами.  Под действием эпинефрина бронхи и мышцы лёгких расслабляются, ритм вдоха и выдоха увеличивается. Наша дыхательная способность растёт, повышается уровень кислорода, который получают и обрабатывают наши клетки. Обогащение крови кислородом позволяет нам лучше себя чувствовать физически.

2- Как эпинефрин действует на сердце и кровяное давление

Адреналин или эпинефрин действует на рецепторы сердца, что приводит к его более сильным сокращениям и увеличивает сердечный ритм и артериальное давление. Когда сердце накачивает больше крови, мышцы получают больше кислорода, что позволяет нам быстрее бегать, выше прыгать, сильнее бить и т.д.

3- Как эпинефрин действует на зрачки и зрение

Адреналин или эпинефрин расширяет наши зрачки, благодаря чему в них поступает больше света, и наша способность к зрительному восприятию повышается, что позволяет нам лучше осознавать, что происходит в окружающем нас пространстве.

4- Эпинефрин активирует гликоген (запас энергии в мышцах и печени)

Адреналин или эпинефрин активирует запас энергии, содержащийся в молекулах гликогена. Когда организму или клетке срочно необходима дополнительная энергия, например в случае напряжения, тревоги или неминуемой опасности, энергетический резерв, который образует гликоген, может быть быстро мобилизован для восполнения недостатка глюкозы при энергетическом метаболизме.

5- Эпинефрин ингибирует функционирование кишечника

При питании и пищеварении наш кишечник тратит значительное количество энергии. Однако в случае опасности это не является приоритетом, и адреналин или эпинефрин ингибирует этот процесс, чтобы мы не растрачивали энергию, необходимую нам в данный момент для эффективного ответа на опасную ситуацию.

6- Эпинефрин активирует метаболические изменения в организме

При синтезе адреналина или эпинефрина и его взаимодействии с рецепторами организма происходит ряд метаболических изменений. Реакция адренорецепторов (рецепторов к адренэргическим веществам) на эпинефрин препятствует высвобождению инсулина в поджелудочной железе, стимулирует гликогенолиз (деградация или расщепление гликогена до глюкозы) в печени и мышцах, способствует секреции глюкагона в поджелудочной железе для повышения уровня глюкозы в крови, увеличивает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) в гипофизе и увеличивает липолиз в жировой ткани, чтобы обеспечить энергетические потребности организма.

Всё это способствует росту гликемии (содержание глюкозы) и повышению концентрации жирных кислот в крови, что позволяет клеткам нашего организма увеличить производство энергии.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Рекомендуем почитать:  Гормон лептин: что показывает, как понизить

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазуна клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальцияи цАМФ. Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторыповышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции норадреналина .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию аритмий , переходящей рефлекторной брадикардии.

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии.

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол. Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков, увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием, замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов, медиаторов воспаления. Также вещество повышает уровень лейкоцитов в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожноговведения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеальногои конъюнктивального использования. После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов, сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Адреналин и эпинефрин: в чём разница?

Адреналин – вещество, которые естественным образом вырабатывают в нашем организме надпочечники.

Однако данное вещество может быть произведено и в лаборатории. В этом случае оно называется эпинефрин (синтетический или искусственный адреналин), используемый в лекарствах и фармацевтических препаратах.

При этом оба этих термина используются для обозначения гормона, который производят надпочечники в стрессовых ситуациях. Эти термины фактически являются синонимами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• E16.2 Гипогликемия неуточненная
• H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
• J45 Астма
• R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
• T78.2 Анафилактический шок неуточненный
• T79.4 Травматический шок
• T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

• для устранения аллергических реакций немедленного типа ( отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы ), которые развились в результате лекарственной аллергии , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
• при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
• для купирования приступа бронхиальной астмы;
• при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
• если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
• при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
• у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
• при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
• для остановки кровотечения;
• при лечении приапизма.

Рекомендуем почитать:  Что такое катехоламины

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

• при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
• пациентам с повышенным артериальным давлением;
• при ИБС и тахиаритмии;
• лицам с фибрилляцией желудочков;
• беременным женщинам;
• при феохромоцитоме;
• во время лактации;
• при гипертрофической кардиомиопатии.

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

• пациентам с метаболическим ацидозом;
• при гиперкапнии;
• после холодовой травмы;
• при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и гипоксии;
• пациентам с легочной гипертензией;
• после инфаркта миокарда;
• при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
• пациентам с тиреотоксикозом;
• при окклюзионных заболеваниях сосудов;
• больным атеросклерозом или болезнью Бюргера;
• при диабетическом эндартериите;
• пациентам с болезнью Рейно;
• при церебральном атеросклерозе;
• больным сахарным диабетом или закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с болезнью Паркинсона;
• при повышенной судорожной активности;
• если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( циклопропан, Фторотан, хлороформ);
• при гипертрофии предстательной железы;
• пожилым пациентам;
• детям.

Способ применения и дозы

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

Режим дозирования

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Разведение:

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5% раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5%. Не смешивать с другими препаратами.

В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0.1 до 0.3 мкг/кг/мин. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0.05 — 0.1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреиалин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление: длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии: терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Рекомендуем почитать:  17 он прогестерон – когда сдавать анализ на гормон

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина. Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

Применение у пожилых пациентов

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов пожилого возраста.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Передозировка

При передозировке Эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Побочные действия

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

• ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
• аритмия;
• рефлекторная брадикардия;
• тревожность;
• затруднение дыхания;
• тремор;
• транзиторная головная боль;
• загрудинная или глоточная боль;
• вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Адреналин-здоровье, Адреналина гидрохлорид, а гидротартрат, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин

Отзывы об Эпинефрине

Отзывов об Эпинефрине мало, так как лекарство чаще всего используют в условиях стационара и в экстренных случаях. Эпинефрин – незаменимое вещество, нередко помогающее сохранить жизнь пациенту. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Форма выпуска

• Порошок;
• таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики);
• 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл;
• 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).

Источники, использованные в статье:

• https://medside.ru/epinefrin
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_315.htm
• https://zen.yandex.com/media/cognifit/chto-takoe-adrenalin-ili-epinefrin-funkcii-deistvie-i-ego-rol-v-organizme-5b44621e753dcd00a9214aec?feed_exp=ordinary_feed&from=channel&rid=1766947975.416.1581970988564.70638&integration=publishers_platform_yandex&secdata=CJKWyqzaLSABMAI%3D
• https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_40536.htm
• https://www.vidal.ru/drugs/noradrenaline__44024
• https://www.vidal.ru/drugs/norepinephrine-1
• https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/epinefrin.html
• https://allmed.pro/drugs/epinefrina_gidrohlorid

Частые вопросы

Каковы основные показания к применению эпинефрина?

Основные показания к применению эпинефрина включают анафилактический шок, астматический статус, острые аллергические реакции, а также кровотечения из носа и другие состояния, требующие срочного воздействия на организм.

Какие могут быть побочные эффекты от применения эпинефрина?

Среди возможных побочных эффектов от применения эпинефрина могут быть повышение артериального давления, сердцебиение, головная боль, дрожание, бессонница, аритмия и другие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Каковы основные аналоги эпинефрина и их цена в аптеках?

Основными аналогами эпинефрина являются препараты с активным веществом эпинефрином, такие как “Адреналин”, “Супрен”, “Эпиневрин” и другие. Цена на аналоги эпинефрина может варьироваться в зависимости от производителя и аптечной сети.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед применением эпинефрина обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что препарат подходит именно вам, и вы правильно понимаете способ применения.

СОВЕТ №2

Изучите возможные побочные эффекты и противопоказания к применению эпинефрина, чтобы быть готовым к возможным реакциям и знать, когда следует обратиться за медицинской помощью.

СОВЕТ №3

Не забудьте проверить срок годности и условия хранения препарата перед его применением, чтобы избежать использования устаревшего или испорченного препарата.